Lorcaserin hydrochloride Enfòmasyon de baz
Non pwodwi: Lorcaserin hydrochloride
CAS: 846589-98-8
MF: C11H15Cl2N
MW: 232.15
EINECS: 1592732-453-0
Solibilite: Soluble nan DMSO> 10 mM
Fòm: poud
Estabilite: igroskopik

DESKRIPSYON
Lorcaserin hydrochloride se yon agonist reseptè serotonin 2C ki endike pou tretman jesyon pwa kwonik nan adilt ki gen yon endèks mas kò (IMC) 30 oswa plis (obèz) kòm yon adisyon nan yon rejim alimantè ki redwi kalori ak fè egzèsis. Li apwouve tou pou granmoun ki gen yon IMC 27 oswa plis (ki twò gwo) epi ki gen omwen yon kondisyon ki gen rapò ak pwa tankou tansyon wo (tansyon wo), dyabèt tip 2, oswa kolestewòl wo (dislipidemi).
Lorcaserin se yon reseptè 5-hydroxytryptamine (5-HT2C) aktif oralman aktif, ki pisan ak selektif (ki moun/rat Ki=15 /29 nM) ak 18- ak {{6} }pliye pi gwo puisans pase 5-HT2A ak 5-HT2B pa tès akimilasyon inositol fosfat selilè (EC50=9, 168, 943 nM, respektivman) ak bon selektivite sou 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 ak yon panèl 67 lòt GPCR ak chanèl ion. Tretman kwonik chak jou pou rat (4.5-18 mg/kg pobid) kenbe sou yon rejim ki gen anpil grès lakòz rediksyon nan konsomasyon manje ak pran pwa kò.
ENDIKASYON
Lorcaserin hydrochloride endike kòm yon adjwen nan yon rejim alimantè ki redwi kalori ak ogmante aktivite fizik pou jesyon pwa kwonik nan pasyan adilt ki gen yon endèks mas kò inisyal (BMI) nan:
30 kg/m² oswa plis (obèz), oswa 27 kg/m² oswa plis (twou pwa) nan prezans omwen yon kondisyon komorbid ki gen rapò ak pwa (egzanp, tansyon wo, dislipidemi, dyabèt tip 2)
DÒZ AK ADMINISTRASYON
Dòz BELVIQ rekòmande a se 10 mg administre oralman de fwa pa jou. Pa depase dòz rekòmande.
BELVIQ ka pran avèk oswa san manje.
Repons nan terapi ta dwe evalye nan semèn 12. Si yon pasyan pa te pèdi omwen 5% nan pwa kò debaz, sispann BELVIQ, paske li pa gen anpil chans pou pasyan an reyalize epi kenbe pèt pwa klinikman siyifikatif ak tretman kontinye [gade Etid klinik. ].
Yo kalkile BMI lè w divize pwa (an kg) pa wotè (an mèt) kare.
BMI=pwa (kg)/wotè (m)^2
Pa egzanp, si ou peze 160 liv epi ou gen 5 pye 6 pous, oswa 66 pous wotè, fòmil pèsonèl ou se sa a: 160 divize pa 66 kare (ki se 4,356) fwa 703 egal 25,8.
|
BMI |
Estati pwa |
|
Anba 18.50 |
Mèg pwa |
|
18.50 pou 24.90 |
Pwa an sante |
|
25 a 29.90 |
Ki twò gwo |
|
30 ak pi wo a |
Obezite |
Efè segondè
- Sendwòm serotonin oswa reyaksyon ki tankou NMS
- Maladi Kè Valvulèr
- Defisyans kognitif
- Twoub Sikyatrik
- Ipoglisemi
- Batman kè Diminye
- Chanjman ematolojik
- Elevasyon prolaktin
EFIKASITE
Lorcaserin itilize nan konbinezon ak rejim alimantè ak fè egzèsis, rezilta nan pèdi pwa modès nan apeprè 12.9 lb (5.8 kg) konpare ak 5.6 lb (2.5 kg) ak plasebo.3 An mwayèn, apeprè 47% nan pasyan yo pral pèdi omwen 5% nan yo. pwa kò (apeprè 11.1 lb [5 kg]) konpare ak 23% nan pasyan ki resevwa plasebo (nimewo ki nesesè pou trete [NNT]=4). Apeprè 22% nan pasyan yo pral pèdi omwen 10% nan pwa kò yo kont 9% nan pasyan ki resevwa plasebo (NNT=7). Sa a se pèdi pwa kenbe, an mwayèn, pou de ane. Pèdi pwa rive byen bonè, ak moun ki pa pèdi 5% nan pwa kò yo nan twa premye mwa yo pa gen anpil chans reyalize 5% pèt nan 52 semèn. Pèdi pwa tou rive nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 ki pa pran ensilin, byenke pa nan menm limit la.4 Sispann lorcaserin apre yon ane rezilta nan yon pran pwa mwayèn ki se nan 2.2 lb (1 kg) nan debaz. Pa gen okenn rechèch sou efè lorcaserin sou mòtalite, ensidans nan dyabèt, oswa lòt rezilta pasyan-oryante.
Baj popilè: lorcaserin idroklorid, Lachin lorcaserin idroklorid Swèd












